Viên nén Methylprednisolon 4mg

Viên nén Methylprednisolon 4mg

THÀNH PHẦN CÔNG THỨC THUỐC: cho 1 viên nén:

Thành phần dược chất: Methylprednisolon...............................4 mg.

Thành phần tá dược: Vừa đủ 1 viên.

 

DẠNG BÀO CHẾ:

Viên nén màu trắng, một mặt có chữ Z1, cạnh và thành viên lành lặn.

 

CHỈ ĐỊNH:

1. Rối loạn nội tiết

- Thiểu năng vỏ thượng thận nguyên phát hay thứ phát.

- Tăng sản thượng thận bẩm sinh.

2. Rối loạn do thấp khớp

- Viêm khớp dạng thấp.

- Viêm khớp mãn tính ở thiếu niên.

- Viêm cột sống dính khớp.

3. Bệnh Collagen/ viêm động mạch

- Lupus ban đỏ hệ thống.

- Viêm da cơ toàn thân (viêm đa cơ).

- Thấp tim.

- Viêm động mạch do tế bào khổng lồ/ đau đa cơ dạng thấp.

4. Bệnh da liễu

- Viêm da bọng nước thể thông thường.

5. Bệnh dị ứng

- Viêm mũi dị ứng nặng theo mùa hoặc quanh năm.

- Các phản ứng quá mẫn với thuốc.

- Bệnh huyết thanh.

- Viêm da do tiếp xúc.

- Hen phế quản.

 

6. Bệnh nhãn khoa

- Viêm màng bồ đào trước (viêm mống mắt, viêm mống mắt - thể mi).

- Viêm màng bồ đào sau.

- Viêm dây thần kinh thị giác.

7. Bệnh hô hấp

- Bệnh sarcoid phổi.

- Lao phổi tối cấp hay lan tỏa (với hóa trị liệu kháng lao thích hợp).

- Viêm phổi hít.

8. Rối loạn huyết học

- Xuất huyết giảm tiểu cầu vô căn.

- Thiếu máu tán huyết mắc phải (tự miễn).

9. Các bệnh ung thư

- Bệnh bạch cầu.

- U lympho ác tính.

10. Bệnh đường tiêu hóa

- Viêm loét đại tràng.

- Bệnh Crohn.

11. Chỉ định khác

- Lao màng não (với hóa trị liệu kháng lao thích hợp).

- Cấy ghép nội tạng.

 

 

CÁCH DÙNG - LIỀU DÙNG:

Các khuyến cáo về liều lượng được trình bày trong bảng dưới đây. Tổng liều trung bình hàng ngày được khuyến cáo có thể được dùng như một liều duy nhất hoặc chia liều (ngoại trừ trong liệu pháp cách nhật khi liều tối thiểu có hiệu quả được tăng gấp đôi và đưa thuốc lúc 8 giờ sáng).

Tác dụng không mong muốn có thể được giảm thiểu bằng cách sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong khoảng thời gian tối thiểu.

Mức liều ức chế ban đầu có thể khác nhau tùy thuộc vào tình trạng bệnh, được tiếp tục cho đến khi có đáp ứng lâm sàng đạt yêu cầu, thời gian khoảng từ 3 đến 7 ngày đối với bệnh thấp khớp (trừ thấp tim), các tình trạng dị ứng ảnh hưởng đến da, đường hô hấp và các bệnh về mắt. Nếu không đạt được đáp ứng lâm sàng trong 7 ngày, cần thực hiện đánh giá lại chẩn đoán ban đầu. Ngay khi đáp ứng lâm sàng đạt yêu cầu, liều hàng ngày nên giảm dần, hoặc chấm dứt điều trị trong trường hợp bệnh cấp tính (ví dụ: hen suyễn, viêm da tróc vảy, viêm mắt) hoặc duy trì mức liều hiệu quả tối thiểu trường hợp bệnh mãn tính (ví dụ: viêm khớp dạng thấp, lupus ban đỏ hệ thống, hen phế quản, viêm da dị ứng). Đối với bệnh mãn tính, đặc biệt viêm khớp dạng thấp, việc quan trọng là giảm liều từ mức liều ban đầu sang liều duy trì phù hợp. Không giảm liều quá 2 mg trong khoảng thời gian từ 7 - 10 ngày. Trong viêm khớp dạng thấp, liệu pháp steroid duy trì nên sử dụng ở mức thấp nhất có thể.

Trong liệu pháp điều trị cách nhật, liều corticoid tối thiểu được tăng gấp đôi và dùng một liều duy nhất vào lúc 8 giờ sáng. Liều lượng phụ thuộc vào tình trạng bệnh và đáp ứng của bệnh nhân.

Bệnh nhân cao tuổi:Điều trị ở bệnh nhân cao tuổi, đặc biệt dài hạn, nên được lên kế hoạch cẩn thận và ghi nhớ những tác dụng phụ nghiêm trọng thường gặp của corticosteroid, đặc biệt là loãng xương, tiểu đường, tăng huyết áp, nhạy cảm với nhiễm khuẩn và mỏng da.

 

Trẻ em: Liều dùng ở trẻ em nên dựa trên đáp ứng lâm sàng và tùy theo quyết định của bác sĩ. Nên sử dụng liều tối thiểu trong thời gian ngắn nhất có thể. Nếu có thể, điều trị nên dùng một liều duy nhất cách nhật.

Liều khuyến cáo

Chỉ định

Liều khuyến cáo ban đầu hàng ngày

Viêm khớp dạng thấp

 

Nghiêm trọng

12 - 16 mg

Nghiêm trọng vừa phải

8 - 12 mg

Vừa phải

4 - 8 mg

Trẻ em

4 - 8 mg

Viêm da cơ toàn thân

48 mg

Lupus ban đỏ hệ thống

20 - 100 mg

Thấp tim

48 mg cho đến khi chỉ số ESR (tốc độ lắng máu) bình thường trong 1 tuần.

Bệnh dị ứng

12 - 40 mg

Hen phế quản

Lên đến 64 mg liều đơn/cách nhật lên đến tối đa 100 mg.

Bệnh mắt

12 - 40 mg

Rối loạn huyết học và bệnh bạch cầu

16 - 100 mg

U lympho ác tính

16 - 100 mg

Viêm loét đại tràng

16 - 60 mg

Bệnh Crohn

Lên đến 48 mg mỗi ngày trong giai đoạn cấp tính.

Cấy ghép nội tạng

Lên đến 3,6 mg/kg/ngày

Bệnh sarcoid phổi

32 - 48 mg vào những ngày cách nhật.

Viêm động mạch do tế bào khổng lồ/ đau đa cơ

64 mg

Viêm da bọng nước thể thông thường

80 - 360 mg

 

 

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

- Bệnh nhân nhiễm nấm toàn thân.

-  Bệnh nhân nhiễm khuẩn toàn thân trừ khi liệu pháp chống nhiễm khuẩn cụ thể được sử dụng.

- Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Chống chỉ định sử dụng vaccin sống hoặc giảm độc lực cho bệnh nhân đang dùng corticosteroid ức chế miễn dịch.

 

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC:

Tác dụng ức chế miễn dịch / Tăng độ nhạy cảm với các bệnh nhiễm khuẩn.

Corticosteroid có thể làm tăng độ nhạy cảm với nhiễm khuẩn, có thể che lấp một số dấu hiệu nhiễm khuẩn, và các nhiễm khuẩn mới có thể xảy ra trong quá trình dùng corticosteroid. Ức chế đáp ứng viêm và chức năng miễn dịch làm tăng tính nhạy cảm với nấm, virus, vi khuẩn và mức độ nghiêm trọng của chúng. Các dấu hiệu lâm sàng thường không điển hình và có thể đạt đến một mức độ cao trước khi được phát hiện.

Những người sử dụng thuốc ức chế miễn dịch nhạy cảm hơn với nhiễm khuẩn so với người khỏe mạnh. Ví dụ, ở trẻ em hoặc người lớn chưa có miễn dịch mà đang sử dụng corticosteroid khi mắc thủy đậu hoặc sởi có thể làm trầm trọng hơn tình trạng bệnh thậm chí gây tử vong.

Thủy đậu là mối quan tâm lớn vì bệnh thường nhẹ nhưng có thể gây tử vong ở bệnh nhân ức chế miễn dịch. Những bệnh nhân chưa xác định được tiền sử bệnh thủy đậu được khuyên tránh tiếp xúc với người bệnh thủy đậu hoặc nhiễm Herpes zoster, nếu tiếp xúc thì cần tìm kiếm chăm sóc y tế ngay lập tức. Tiêm chủng thụ động vaccin globulin miễn dịch varicella/zoster (VZIG) là cần thiết cho những bệnh nhân chưa có miễn dịch đang sử dụng corticosteroid toàn thân hoặc đã sử dụng chúng trong vòng 3 tháng trước đó, điều này nên được thực hiện trong vòng 10 ngày kể từ ngày tiếp xúc với bệnh thủy đậu. Nếu chuẩn đoán bệnh thủy đậu được xác định, bệnh nhân phải đảm bảo được chăm sóc chuyên khoa và điều trị khẩn cấp. Corticosteroid không nên dừng lại và liều có thể cần phải tăng lên.

Nên tránh tiếp xúc với bệnh sởi. Nếu tiếp xúc xảy ra phải được tìm kiếm chăm sóc y tế ngay lập tức. Dự phòng với tiêm bắp globulin miễn dịch có thể cần thiết.

Corticosteroid nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân nghi ngờ hoặc đã xác định nhiễm ký sinh trùng như nhiễm giun lươn, có thể dẫn đến tăng nhiễm và phổ biến giun lươn với sự di cư lan rộng của ấu trùng, kèm theo viêm ruột nặng và nhiễm khuẩn huyết do vi khuẩn Gram âm có thể gây tử vong.

Sử dụng vaccin sống hoặc giảm độc lực được chống chỉ định ở những bệnh nhân đang dùng corticosteroid ức chế miễn dịch. Phản ứng kháng nguyên kháng thể với các vaccin khác có thể giảm đi.

Cần hạn chế sử dụng corticosteroid trong bệnh lao hoạt động, ở các trường hợp lao rải rác hoặc bạo phát, trong đó corticosteroid được dùng để quản lý bệnh kết hợp với một chế độ chống lao thích hợp. Khi corticosteroid được chỉ định ở bệnh nhân lao tiềm tàng hoặc phản ứng với tuberculin, cần quan sát rất chặt chẽ vì bệnh có thể tái phát. Nếu dùng corticosteroid kéo dài thì những bệnh nhân này cần dùng dự phòng các thuốc kháng lao.

Sarcom Kaposi đã được báo cáo ở bệnh nhân dùng liệu pháp corticosteroid. Khi ngừng corticosteroid có thể sẽ thuyên giảm về lâm sàng.

Vai trò của corticosteroid trong sốc nhiễm khuẩn còn chưa rõ ràng, các nghiên cứu ban đầu cho thấy cả tác dụng có lợi và bất lợi. Gần đây, việc bổ sung corticosteroid được cho là có lợi cho bệnh nhân sốc nhiễm khuẩn và bị thiểu năng thượng thận. Tuy nhiên, việc sử dụng thường xuyên corticosteroid trong sốc nhiễm khuẩn không được khuyến cáo. Một đánh giá có hệ thống kết luận rằng sử dụng corticosteroid liều cao trong thời gian ngắn không có tác dụng. Tuy nhiên, qua phân tích tổng hợp và đánh giá cho thấy sử dụng corticosteroid liều thấp trong khoảng thời gian dài hơn (5 - 11 ngày) có thể làm giảm tỷ lệ tử vong.

Hệ miễn dịch

Vì một số trường hợp hiếm gặp dị ứng trên da và phản ứng phản vệ / dạng phản vệ xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng liệu pháp corticosteroid, cần thực hiện các biện pháp phòng ngừa thích hợp trước khi điều trị, đặc biệt đối với những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với bất kỳ loại thuốc nào.

Nội tiết

Ở những bệnh nhân đang điều trị bằng corticosteroid mà chịu áp lực bất thường, cần chỉ định tăng liều loại corticosteroid tác dụng nhanh trước, trong và sau khi phải chịu áp lực đó.

Teo vỏ thượng thận phát triển trong thời gian điều trị kéo dài và có thể tồn tại trong nhiều tháng sau khi ngừng điều trị. Ở những bệnh nhân nhận nhiều hơn liều sinh lý của corticosteroid toàn thân (khoảng 6 mg methylprednisolon) trong hơn 3 tuần, không nên ngừng thuốc đột ngột. Việc giảm liều được thực hiện như thế nào phụ thuộc phần lớn vào việc liệu bệnh có khả năng tái phát do liều corticosteroid toàn thân giảm đi hay không. Đánh giá lâm sàng về tình trạng bệnh có thể cần thiết trong quá trình ngừng thuốc. Nếu bệnh không có khả năng tái phát khi ngừng corticosteroid, nhưng không chắc chắn về sự ức chế HPA (trục dưới đồi-tuyến yên-tuyến thượng thận), liều corticosteroid có thể giảm nhanh chóng thành liều sinh lý. Sau khi đạt liều 6 mg methylprednisolon hàng ngày, việc giảm liều nên chậm hơn để cho phép trục HPA phục hồi.

Việc ngừng đột ngột corticosteroid toàn thân đã điều trị lên đến 3 tuần được coi là thích hợp nếu bệnh không có khả năng tái phát. Việc ngừng liều đột ngột lên tới 32mg/ngày methylprednisolon trong 3 tuần không có khả năng dẫn đến ức chế trục HPA ở phần lớn bệnh nhân. Trong các nhóm bệnh nhân sau, việc ngừng dần dần liệu pháp corticosteroid toàn thân nên được xem xét sau khi các liệu trình điều trị kéo dài 3 tuần hoặc ít hơn:

- Bệnh nhân có các liệu trình điều trị corticosteroid toàn thân lặp đi lặp lại, đặc biệt nếu dùng trong hơn 3 tuần.

- Khi một liệu trình điều trị ngắn hạn đã được quy định trong vòng một năm của sự chấm dứt điều trị lâu dài.

- Bệnh nhân suy vỏ thượng thận khác với liệu pháp corticosteroid ngoại sinh. Ngoài ra, suy thượng thận cấp có thể dẫn đến tử vong nếu ngừng đột ngột glucocorticoid.

- Bệnh nhân sử dụng liều corticosteroid toàn thân lớn hơn 32 mg/ngày methylprednisolon.

- Bệnh nhân sử dụng liều liên tục vào buổi tối.

"Hội chứng ngừng đột ngột" steroid không liên quan đến tình trạng suy vỏ thượng thận, có thể xuất hiện khi ngừng glucocorticoid đột ngột. Hội chứng này bao gồm các triệu chứng như: chán ăn, buồn nôn, nôn, hôn mê, đau đầu, sốt, đau khớp, bong da, đau cơ, sụt cân và/hoặc hạ huyết áp. Những triệu chứng này được cho là do sự thay đổi đột ngột nồng độ glucocorticoid hơn là nồng độ corticosteroid thấp.

Glucocorticoid có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm hội chứng Cushing, do đó không dùng glucocorticoid ở những bệnh nhân bị bệnh Cushing.

Cần có sự chăm sóc đặc biệt khi sử dụng corticosteroid toàn thân ở bệnh nhân thiểu năng tuyến giáp.

Chuyển hóa và dinh dưỡng

Corticosteroid, bao gồm methylprednisolon, có thể làm tăng glucose máu, làm trầm trọng thêm bệnh tiểu đường đã có từ trước và nếu điều trị corticosteroid trong thời gian dài có thể dẫn tới tiểu đường.

Cần có sự chăm sóc đặc biệt khi sử dụng corticosteroid toàn thân ở bệnh nhân tiểu đường (hoặc tiền sử gia đình tiểu đường) và cần theo dõi bệnh nhân thường xuyên.

Tâm thần

Bệnh nhân và/hoặc người chăm sóc nên được cảnh báo các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng về tâm thần có thể xảy ra. Các triệu chứng thường xuất hiện trong vòng vài ngày hoặc vài tuần kể từ khi bắt đầu điều trị. Nguy cơ có thể cao hơn khi sử dụng liều cao/phơi nhiễm toàn thân, mặc dù liều lượng không cho phép dự đoán khởi phát, loại, mức độ nghiêm trọng hoặc thời gian gặp tác dụng không mong muốn. Hầu hết các tác dụng không mong muốn hồi phục sau khi giảm hoặc ngưng liều, mặc dù điều trị cụ thể có thể cần thiết.

Bệnh nhân/người chăm sóc được khuyến khích tìm kiếm tư vấn y tế nếu lo lắng các triệu chứng tâm thầm phát triển, đặc biệt là nếu tâm trạng chán nản hoặc nghi ngờ có ý tưởng tự tử. Bệnh nhân/người chăm sóc nên được cảnh báo với các rối loạn tâm thần có thể xảy ra trong hoặc ngay sau khi uống/ngưng các steroid toàn thân, mặc dù các phản ứng này được báo cáo không thường xuyên.

Cần có sự chăm sóc đặc biệt khi sử dụng corticosteroid toàn thân ở những bệnh nhân đang có hoặc có tiền sử rối loạn tâm thần nghiêm trọng, bao gồm trầm cảm hoặc hưng - trầm cảm và rối loạn tâm thần do steroid trước đó.

Hệ thần kinh

Cần có sự chăm sóc đặc biệt khi sử dụng corticosteroid toàn thân ở những bệnh nhân bị rối loạn động kinh và nhược cơ và cần theo dõi bệnh nhân thường xuyên.

Đã có báo cáo về chứng tích mỡ màng ngoài cứng ở bệnh nhân đang sử dụng corticosteroid, thường sử dụng lâu dài ở liều cao.

 

 

Mắt

Cần có sự chăm sóc đặc biệt khi sử dụng corticosteroid toàn thân ở những bệnh nhân tăng nhãn áp (hoặc tiền sử gia đình bệnh tăng nhãn áp) và herpes simplex ở mắt vì có thể gây thủng giác mạc.

Sử dụng corticosteroid trong thời gian dài có thể gây đục thủy tinh thể dưới bao sau và đục thủy tinh thể ở trung tâm (đặc biệt ở trẻ em), lồi mắt hoặc tăng áp lực nội nhãn, có thể dẫn đến bệnh tăng nhãn áp, kèm theo hủy hoại thần kinh thị giác.

Nhiễm nấm và virus thứ phát cũng có thể tăng ở bệnh nhân sử dụng glucocorticoid.

Liệu pháp corticosteroid có liên quan đến bệnh hắc võng mạc trung tâm thanh dịch, có thể dẫn đến bong võng mạc.

Tim

Tác dụng không mong muốn của glucocorticoid trên hệ tim mạch, như rối loạn lipid máu và tăng huyết áp, có thể ảnh hưởng đến bệnh nhân đang điều trị và hiện có các yếu tố nguy cơ tim mạch phải chịu thêm các tác dụng khác trên tim mạch, nếu sử dụng liều cao và kéo dài. Do đó, nên sử dụng corticosteroid một cách thận trọng ở những bệnh nhân này và cần chú ý thực hiện các biện pháp giảm nguy cơ và theo dõi tim nếu cần. Dùng liều thấp và cách nhật có thể làm giảm tỷ lệ biến chứng trong điều trị corticosteroid.

Nên sử dụng corticosteroid toàn thân thận trọng và chỉ khi đặc biệt cần thiết trong trường hợp suy tim sung huyết.

Cần có sự chăm sóc đặc biệt khi sử dụng corticosteroid toàn thân ở những bệnh nhân nhồi máu cơ tim gần đây và cần theo dõi bệnh nhân thường xuyên.

Thận trọng đối với những bệnh nhân đang dùng thuốc tim mạch như digoxin vì steroid gây ra rối loạn điện giải/mất kali.

Mạch

Cần có sự chăm sóc đặc biệt và theo dõi thường xuyên khi sử dụng corticosteroid toàn thân ở những bệnh nhân sau:

- Tăng huyết áp.

- Viêm tắc tĩnh mạch huyết khối.

Huyết khối bao gồm huyết khối tĩnh mạch đã được báo cáo xảy ra với corticosteroid. Sử dụng corticosteroid thận trọng ở những bệnh nhân có hoặc có thể dễ mắc các rối loạn huyết khối tắc mạch.

Tiêu hóa

Liều cao corticosteroid có thể gây ra viêm tụy cấp.

Cần có sự chăm sóc đặc biệt và theo dõi thường xuyên khi sử dụng corticosteroid toàn thân ở những bệnh nhân sau:

- Loét dạ dày tá tràng.

- Có chỗ nối ruột non mới.

- Áp xe hoặc nhiễm khuẩn sinh mủ khác.

- Viêm loét đại tràng.

- Viêm túi thừa.

Liệu pháp glucocorticoid có thể che lấp triệu chứng viêm màng bụng hoặc các triệu chứng khác liên quan đến rối loạn tiêu hóa như thủng, tắc nghẽn hoặc viêm tụy. Kết hợp với NSAID làm tăng nguy cơ phát triển loét đường tiêu hóa.

Gan mật

Cần có sự chăm sóc đặc biệt và theo dõi thường xuyên khi sử dụng corticosteroid toàn thân ở bệnh nhân suy gan hoặc xơ gan.

Rối loạn gan mật hiếm khi được báo cáo, phần lớn các trường hợp có thể hồi phục sau khi ngừng điều trị. Do đó cần có sự theo dõi chặt chẽ.

Cơ xương

Đã có báo cáo về bệnh cơ cấp tính khi sử dụng liều cao corticosteroid, thường xảy ra ở những bệnh nhân bị rối loạn dẫn truyền thần kinh cơ (ví dụ nhược cơ), hoặc ở bệnh nhân dùng đồng thời với thuốc kháng cholinergic như thuốc ức chế thần kinh cơ (ví dụ: pancuronium). Bệnh cơ cấp tính này lan rộng, có thể liên quan đến các cơ mắt, cơ hô hấp và có thể dẫn đến liệt chi. Tăng creatine kinase có thể xảy ra. Để có cải thiện về mặt lâm sàng hoặc phục hồi sau khi ngừng corticosteroid cần dừng thuốc trong vòng vài tuần đến vài năm.

Cần có sự chăm sóc đặc biệt và theo dõi thường xuyên khi sử dụng corticosteroid toàn thân ở bệnh nhân loãng xương (phụ nữ sau mãn kinh đặc biệt có nguy cơ).

Thận và tiết niệu

Thận trọng ở những bệnh nhân bị xơ cứng toàn thân vì tăng tỷ lệ mắc chứng xơ cứng bì đã được quan sát với corticosteroid, bao gồm methylprednisolon. Huyết áp và chức năng thận (s-creatinin) nên được kiểm tra thường xuyên. Khi nghi ngờ cơ suy thận, huyết áp nên được kiểm soát cẩn thận.

Cần có sự chăm sóc đặc biệt và theo dõi bệnh nhân khi sử dụng corticosteroid toàn thân ở bệnh nhân suy thận.

Chấn thương, nhiễm độc và các biến chứng phẫu thuật

Các corticosteroid toàn thân không được chỉ định và do đó không nên dùng để điều trị chấn thương sọ não.

Cảnh báo khác

Tác dụng không mong muốn có thể được giảm thiểu bằng cách sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong khoảng thời gian tối thiểu, và bằng cách dùng liều đơn hàng ngày vào buổi sáng hoặc liều đơn cách nhật vào buổi sáng. Thường xuyên theo dõi bệnh nhân để đưa ra chế độ liều thích hợp cho bệnh.

Điều trị cùng với các chất ức chế CYP3A, bao gồm các sản phẩm có chứa cobicistat có thể ​​sẽ làm tăng nguy cơ tác dụng phụ. Nên tránh sử dụng cùng trừ khi lợi ích vượt quá nguy cơ, trong trường hợp này bệnh nhân cần được theo dõi các tác dụng phụ cẩn thận.

Aspirin và các thuốc chống viêm không steroid nên sử dụng thận trọng khi kết hợp với corticosteroid.

Bệnh u tế bào ưa crôm, có thể gây tử vong đã được báo cáo sau khi dùng corticosteroid toàn thân. Corticosteroid chỉ nên dùng cho bệnh nhân bị nghi ngờ hoặc đã xác định mắc bệnh u tế bào ưa crôm sau khi đã tiến hành đánh giá nguy cơ/lợi ích.

Sử dụng ở trẻ em:

Corticosteroid gây chậm phát triển ở trẻ em. Sự tăng trưởng và phát triển của trẻ sơ sinh và trẻ em trong điều trị corticosteroid kéo dài nên được quan sát cẩn thận. Nên sử dụng liều tối thiểu trong thời gian ngắn nhất có thể. Để giảm thiểu sự ức chế trục HPA và chậm phát triển nên điều trị như một liều đơn duy nhất và cách nhật.

Trẻ sơ sinh và trẻ em được điều trị lâu dài bằng corticosteroid đặc biệt có nguy cơ tăng áp lực nội sọ.

Liều cao corticosteroid có thể gây ra viêm tụy ở trẻ em.

Sử dụng ở người cao tuổi:

Tác dụng không mong muốn thường gặp là loãng xương, tăng huyết áp, hạ kali máu, tiểu đường, nhạy cảm với nhiễm khuẩn và mỏng da. Giám sát lâm sàng chặt chẽ là cần thiết để tránh các phản ứng đe dọa tính mạng.

Cảnh báo về tá dược

Thuốc có chứa lactose, bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

 

SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

- Phụ nữ có thai:

Khả năng corticosteroid qua nhau thai khác nhau giữa từng thuốc. Tuy nhiên, methylprednisolon đi qua nhau thai. Ở người, nguy cơ nhẹ cân khi sinh có thể có liên quan đến liều và có thể giảm thiểu bằng cách dùng liều corticosteroid thấp hơn.

Sử dụng corticosteroid cho động vật có thai có thể gây ra bất thường phát triển của thai nhi bao gồm hở hàm ếch, chậm phát triển trong tử cung và ảnh hưởng đến sự tăng trưởng và phát triển của não. Không có bằng chứng cho thấy corticosteroid tăng tỷ lệ bất thường bẩm sinh như hở hàm ếch ở người. Tuy nhiên, khi dùng trong thời gian dài hoặc liên tục trong thời gian mang thai, corticosteroid có thể làm tăng nguy cơ chậm phát triển trong tử cung. Trẻ sơ sinh được sinh ra từ các bà mẹ đã nhận liều corticosteroid đáng kể trong thai kỳ phải được theo dõi và đánh giá cẩn thận về các dấu hiệu suy thượng thận. Theo lý thuyết, tình trạng giảm năng tuyến thượng thận khi tiếp xúc với corticosteroid trước sinh thường tự hết sau sinh và ít có ý nghĩa lâm sàng quan trọng.

Do chưa có nghiên cứu về sinh sản của con người được thực hiện, chỉ nên sử dụng methylprednisolon trong thai kỳ sau khi đánh giá cẩn thận tỷ lệ nguy cơ đối với mẹ, phôi thai, thai nhi hoặc trẻ. Tuy nhiên, khi corticosteroid rất cần thiết, những bệnh nhân có thai bình thường có thể được điều trị như họ đang ở trong tình trạng không bệnh.

Đục thủy tinh thể đã được quan sát ở trẻ sinh ra từ bà mẹ được điều trị kéo dài với corticosteroid trong khi mang thai.

- Phụ nữ cho con bú:

Corticosteroid được bài tiết với một lượng nhỏ trong sữa mẹ. Tuy nhiên, liều tối đa 40 mg methylprednisolon hàng ngày không gây ra tác động toàn thân với trẻ sơ sinh. Trẻ sơ sinh từ các bà mẹ dùng liều cao hơn có thể gây ức chế tuyến thượng thận. Chỉ sử dụng thuốc trong thời gian cho con bú sau khi đánh giá cẩn thận lợi ích-nguy cơ đối với mẹ và trẻ sơ sinh.

 

ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC:

Ảnh hưởng của corticosteroid lên khả năng lái xe, vận hành máy móc chưa được đánh giá một cách có hệ thống. Tác dụng không mong muốn, chẳng hạn như choáng váng, chóng mặt, rối loạn thị giác và mệt mỏi là có thể sau khi điều trị bằng corticosteroid. Nếu bị ảnh hưởng, bệnh nhân không nên lái xe hay vận hành máy móc..

 

TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC:

Methylprednisolon là cơ chất của enzym cytochrom P450 (CYP) và chủ yếu được chuyển hóa bởi enzym CYP3A4. CYP3A4 là enzym chính của hầu hết các phân họ CYP trong gan của người trưởng thành. Nó xúc tác cho quá trình 6β-hydroxyl hóa steroid, giai đoạn I thiết yếu trong bước chuyển hóa cho cả corticosteroid nội sinh và tổng hợp. Nhiều hợp chất khác cũng là cơ chất của CYP3A4, một số chất này (cũng như các loại thuốc khác) làm thay đổi sự chuyển hóa glucocorticoid bằng cách gây cảm ứng (điều hòa tăng) hoặc ức chế enzym CYP3A4.

Phân loại thuốc- Thuốc hoặc

hoạt chất

Tương tác

Ảnh hưởng

Kháng sinnh, Thuốc kháng lao

- RIFAMPIN

- RIFABUTIN

Cảm ứng CYP3A4

Cảm ứng CYP3A4 - Các loại thuốc gây cảm ứng CYP3A4 thường làm tăng độ thanh thải của gan, dẫn đến giảm nồng độ thuốc trong huyết tương là cơ chất của CYP3A4. Có thể cần tăng liều methylprednisolone khi dùng cùng các thuốc này để đạt được hiệu quả điều trị mong muốn.

Thuốc chống co giật

- PHENOBARBITAL

- PHENYTOIN

- PRIMIDON

Thuốc chống co giật

- CARBAMAZEPIN

Cảm ứng CYP3A4 (và là cơ chất)

Cảm ứng CYP3A4 - xem phía trên.

Cơ chất của CYP3A4 - Với sự hiện diện cơ chất của CYP3A4, quá trình thanh thải qua gan của methylprednisolon có thể bị ảnh hưởng, do đó cần điều chỉnh tương ứng liều củamethylprednisolon. Có thể các phản ứng có hại khi dùng riêng mỗi thuốc của một trong hai thuốc sẽ dễ xảy ra hơn khi dùng đồng thời.

Thuốc kháng sinh nhóm Macrolid

- TROLEANDOMYCIN

Ức chế CYP3A4

Ức chế CYP3A4 - Thuốc ức chế hoạt tính CYP3A4 thường làm giảm độ thanh thải gan và tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc là cơ chất của CYP3A4 như methylprednisolon. Nếu có các chất ức chế CYP3A4, nên chuẩn liều methylprednisolon để tránh ngộ độc steroid.

Nước ép bưởi

Thuốc chẹn kênh Calci

- MIBEFRADIL

Thuốc kháng thụ thể Histamin H2

- CIMETIDIN

Thuốc kháng khuẩn

- ISONIAZID

Ngoài ra, methylprednisolon có thể làm tăng tốc độ acetyl hóa và độ thanh thải isoniazid.

Thuốc chống nôn

- APREPITANT

- FOSAPREPITANT

Ức chế CYP3A4

(và là cơ chất)

 

 

Ức chế CYP3A4 - xem phía trên.

Cơ chất của CYP3A4 - xem phía trên.

 

 

 

 

 

 

 

(1) Sự ức chế chuyển hóa lẫn nhau khi sử dụng đồng thời ciclosporin và methylprednisolon, có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của một hoặc cả hai loại thuốc. Do đó, có thể các phản ứng có hại khi dùng riêng mỗi thuốc sẽ dễ xảy ra hơn khi dùng đồng thời.

 (2) Thuốc ức chế protease, như indinavir và ritonavir, có thể làm tăng nồng độ corticosteroid trong huyết tương.

(3) Các corticosteroid có thể làm tăng chuyển hóa của các thuốc ức chế HIV - protease làm giảm nồng độ trong huyết tương.

Thuốc kháng nấm

- ITRACONAZOL

- KETOCONAZOL

Thuốc chẹn kênh Calci

- DILTIAZEM

Thuốc tránh thai (đường uống)

- ETHINYLESTRADIOL/ NORETHINDRON

Thuốc ức chế miễn dịch

- CICLOSPORIN (1)

Thuốc kháng sinh nhóm Macrolid

- CLARITHROMYCIN

- ERYTHROMYCIN

Thuốc kháng virus

- Thuốc ức chế HIV-Protease (2) (3)

Thuốc tăng dược động học

- COBICISTAT

Thuốc ức chế miễn dịch

- CYCLOPHOSPHAMID

- TACROLIMUS

Cơ chất của CYP3A4

Cơ chất của CYP3A4 - xem phía trên.

NSAIDs (thuốc kháng viêm không steroid (4)

- ASPIRIN liều cao (5)

(acetylsalicylic acid)

Không có hiệu ứng qua trung gian CYP3A4

(4) Tỷ lệ xuất huyết và loét dạ dày có thể tăng khi dùng corticosteroid cùng với NSAID.

(5) Methylprednisolon có thể làm tăng độ thanh thải của aspirin liều cao, dẫn đến giảm nồng độ salicylat huyết thanh. Ngừng điều trị methylprednisolon có thể làm tăng nồng độ salicylat trong huyết thanh, dẫn đến tăng nguy cơ ngộ độc salicylat.

Thuốc kháng cholinergic (6)

- Chẹn thần kinh cơ (7)

(6) Đã có báo cáo về bệnh cơ cấp tính khi sử dụng liều cao corticosteroid với các thuốc kháng cholinergic, chẳng hạn như thuốc chẹn thần kinh cơ.

(7) Đã có báo  cáo về tính đối kháng tác dụng ức chế thần kinh cơ của pancuronium và vecuronium trên bệnh nhân dùng corticosteroid. Tương tác này có thể xảy ra với tất cả các chất chẹn thần kinh cơ có tính cạnh tranh.

Thuốc ức chế enzym cholinesterase

Steroid có thể làm giảm tác dụng của thuốc ức chế enzym cholinesterase dùng trong điều trị chứng nhược cơ.

Thuốc chống tiểu đường

Vì corticosteroid có thể làm tăng nồng độ glucose máu, nên cần điều chỉnh liều thuốc chống tiểu đường.

Thuốc chống đông (đường uống)

Hiệu quả của thuốc chống đông coumarin có thể tăng khi sử dụng cùng corticosteroid. Cần theo dõi chặt chẽ INR hoặc thời gian prothrombin để tránh chảy máu tự phát.

Thuốc làm giảm kali

Khi sử dụng đồng thời corticosteroid với các thuốc làm giảm kali (thuốc lợi tiểu), bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ sự xuất hiện của chứng hạ kali máu. Nguy cơ hạ kali máu cũng tăng khi sử dụng đồng thời corticosteroid với amphotericin B, các xanthen, hoặc thuốc chủ vận β2.

Thuốc ức chế aromatase

- AMINOGLUTETHIMID

Ức chế thượng thận do aminoglutethimid có thể làm trầm trọng thêm những thay đổi nội tiết phát sinh do điều trị glucocorticoid kéo dài.

 

 

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN:

Thường gặp (≥1/100 đến <1/10); Ít gặp (≥1/1,000 đến <1/100); Hiếm gặp (≥1/10,000 đến <1/1,000); Chưa rõ (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).

Tỷ lệ tác dụng không mong muốn có thể dự đoán được liên quan đến sử dụng corticosteroid, bao gồm ức chế trục HPA tương quan với hiệu lực tương đối của thuốc, liều lượng, thời gian dùng và thời gian điều trị.

SẢN PHẨM CÙNG LOẠI

SẢN PHẨM THEO NHÓM

LIÊN HỆ VỚI CHÚNG TÔI

Phòng kinh doanh: 0243.8454561
(máy lẻ 243,245)/ 0243.7323439

Email: kinhdoanh@pharbaco.com.vn

 

Tần suất

Tác dụng không mong muốn

Nhiễm trùng và lây nhiễm

Thường gặp

Nhiễm trùng (bao gồm tăng tính nhạy cảm và mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng bằng cách ức chế các triệu chứng và dấu hiệu lâm sàng)

Chưa rõ

Nhiễm trùng cơ hội; tái phát bệnh lao không hoạt động, viêm màng bụng*

Máu và hệ bạch huyết

Chưa rõ

Tăng bạch cầu.

Hệ miễn dịch

Chưa rõ

Quá mẫn thuốc

Phản ứng phản vệ

Phản ứng quá mẫn

Nội tiết

Thường gặp

Hội chứng Cushing

Chưa rõ

Thiểu năng tuyến yên

U tân sinh lành tính, ác tính và chưa xác định (bao gồm u nang và polyp)

Chưa rõ

Sarcom Kaposi

Chuyển hóa và dinh dưỡng

Thường gặp

Giữ natri, giữ nước

Chưa rõ

Nhiễm toan chuyển hóa, nhiễm kiềm huyết, rối loạn mỡ máu, giảm dung nạp glucose, tăng nhu cầu với insulin (hoặc các yếu tố hạ đường huyết trong bệnh tiểu đường), tích mỡ, tăng khẩu vị (tăng cân), tích mỡ màng ngoài cứng

Tâm thần

Thường gặp

Rối loạn cảm xúc (bao gồm tâm trạng chán nản và phấn khích)

Chưa rõ

Rối loạn tâm thần (bao gồm hưng cảm, hoang tưởng, ảo giác và tâm thần phân liệt); Rối loạn cảm xúc (bao gồm dễ thay đổi tính khí, phụ thuộc tính cách, ý tưởng tự sát), rối loạn tâm thần, thay đổi tính cách, hành vi loạn thần kinh, lo âu, trạng thái lẫn lộn, hành vi bất thường, mất ngủ, cáu gắt

Hệ thần kinh

Chưa rõ

Tăng áp lực nội sọ (với bệnh phù gai thị giác (tăng áp lực nội sọ thể nhẹ)), co giật, mất trí nhớ, rối loạn nhận thức, chóng mặt, đau đầu

Mắt

Thường gặp

Đục thủy tinh thể

Chưa rõ

Tăng nhãn áp, lồi mắt, mỏng giác mạc, mỏng củng mạc, bệnh hắc võng mạc trung tâm thanh dịch

Tai và mê đạo

Chưa rõ

Chóng mặt

Tim

Chưa rõ

Suy tim sung huyết (ở bệnh nhân nhạy cảm), vỡ cơ tim sau nhồi máu cơ tim

Mạch

Thường gặp

Tăng huyết áp

Chưa rõ

Huyết áp thấp, thuyên tắc động mạch, huyết khối

Hô hấp, ngực và trung thất

Chưa rõ

Thuyên tắc phổi, nấc cụt

Tiêu hóa

Thường gặp

Loét dạ dày tá tràng (có thể thủng và xuất huyết đường tiêu hóa)

Chưa rõ

Thủng ruột, xuất huyết dạ dày, viêm tụy, viêm loét thực quản, viêm thực quản, đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn

Gan mật

Chưa rõ

Tăng men gan (ví dụ: tăng alanin aminotransferase, tăng aspartat aminotransferase)

Da và mô dưới da

Thường gặp

Teo da, viêm nang lông

Chưa rõ

Phù mạch, rậm lôn, đốm xuất huyết, vết bầm máu, ban đỏ, tăng tiết mồ hôi, vằn da, phát ban, ngứa, mề đay, giãn mao mạch

Cơ xương và mô liên kết

Thường gặp

Yếu cơ, chậm lớn

Chưa rõ

Đau cơ, các bệnh về cơ, teo cơ, loãng xương, hoại tử xương, gãy xương bệnh lý, bệnh khớp do nguyên nhân thần kinh, đau khớp

Hệ sinh sản và vú

Chưa rõ

Kinh nguyệt không đều

Các rối loạn chung và tại nơi điều trị

Thường gặp

Chậm lành vết thương

Chưa rõ

Phù ngoại biên, mệt mỏi, khó ở, triệu chứng cai nghiện - giảm liều corticosteroid quá nhanh sau khi điều trị kéo dài có thể dẫn đến suy thượng thận cấp, hạ huyết áp và tử vong

Các tác dụng không mong muốn khác

Thường gặp

Giảm kali máu

Chưa rõ

Tăng áp lực nội nhãn, giảm cân bằng carbohydrat, tăng canxi niệu, tăng alkalin phosphatase trong máu, tăng ure máu, ức chế phản ứng với các xét nghiệm da

Các biến chứng về phẫu thuật, vết thương, ngộ độc

Chưa rõ

Đứt dây chằng (đặc biệt là gân Achilles), gãy xương sống do chèn ép