Viên nén Colchicin 1mg

Viên nén Colchicin 1mg sản xuất tại Công ty CPDP TW1 - Pharbaco

Viên nén COLCHICIN

Quy cách đóng gói: Hộp 1 vỉ x 20 viên nén.

Thành phần:

Colchicin............................................................................................... .........................1 mg.

Tá dược: Đường trắng, lactose, Đỏ Ponceau 4R E124, povidon K30,  magnesi stearat........................................................................................................vừa đủ 1 viên.

Dược lực học:

- Colchicin, một dẫn chất của phenanthren, lấy được từ cây Colchicum (cây Bả chó). Tác dụng dược lý chính của colchicin là chống bệnh gout. Thuốc có tác dụng chống viêm yếu và không có tác dụng giảm đau. Thuốc không có tác dụng bài tiết acid uric qua nước tiểu, không có tác dụng đối với nồng độ, tính hòa tan hoặc gắn vào protein huyết thanh của urat trong huyết thanh. Tuy cơ chế tác dụng chống bệnh gout của colchicin chưa được biết đầy đủ, thuốc làm giảm đáp ứng viêm đối với lắng đọng các tinh thể mononatri urat lên các mô của khớp, có thể bằng cách ức chế chuyển hóa, di chuyển, hóa ứng động của bạch cầu đa nhân và/hoặc các chức năng của các bạch cầu khác. Colchicin cũng ngăn cản natri urat lắng đọng bằng cách trực tiếp làm bạch cầu đa nhân giảm sản xuất acid lactic và làm giảm thực bào nên gián tiếp giảm tạo acid (tính acid tạo thuận lợi cho các vi tinh thể urat lắng đọng). Khi uống colchicin trong vòng vài giờ đầu đợt gout cấp, trên 90% người bệnh đáp ứng tốt; nếu uống muộn hơn, sau 24 giờ chỉ 75% người bệnh đáp ứng tốt. Tuy vậy, colchicin được coi là thuốc đứng hang thứ hai, vì dễ gây ngộ độc khi dùng liều cao, nên có thể dùng để điều trị đợt gout cấp khi bệnh nhân không đáp ứng hoặc không dung nạp được các thuốc chống viêm không steroid như indometacin, ibuprofen, naproxen.

Dược động học:

- Hấp thu: Colchicin được hấp thu ở ống tiêu hoá và nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 1,5 – 2 giờ. Colchicin được chuyển hóa một phần ở gan. Thuốc và các chất chuyển hóa vào lại đường ruột qua mật và thuốc không chuyển hóa được hấp thu từ ruột (vòng tuần hoàn ruột-gan). Nồng độ colchicin trong huyết tương giảm 1-2 giờ sau khi uống sau đó lại tăng lên, có khả năng là do tái hấp thu thuốc chưa chuyển hóa.

- Phân bố: Sau khi tái hấp thu, colchicin nhanh chóng loại khỏi huyết tương và phân bố vào các mô. Colchicin tập trung ở bạch cầu. Thuốc và các chất chuyển hóa cũng phân bố vào các mô khác bao gồm thận, gan, lách và ruột trừ tim, cơ xương và não. Thuốc phân bố vào sữa mẹ và nếu uống dài ngày với liều 1-1,5 mg/ngày, nồng độ đỉnh của thuốc trong sữa tương tự như nồng độ trong huyết thanh và dao động từ 1,9 đến 8,6 nanogam/ml.

- Đào thải: Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 20 phút. Thời gian bán thải trong bạch cầu là 60 giờ. Colchicin bị khử acetyl một phần ở gan và cũng bị chuyển hóa chậm ở các mô khác. Colchicin và các chất chuyển hóa chủ yếu đào thải vào phân, một số ít vào nước tiểu. Bệnh nhân suy thận nặng đào thải ít hoặc không đào thải colchicin hoặc các chất chuyển hóa vào nước tiểu, làm thời gian bán thải trong huyết tương kéo dài hơn.

Colchicin không nên được sử dụng ở những bệnh nhân chạy thận nhân tạo vì nó không thể được loại bỏ bằng cách lọc máu hoặc thay máu. Nước ép bưởi có thể làm tăng lượng colchicin trong máu.

Chỉ định:

- Điều trị gout cấp

- Dự phòng ngắn hạn trong giai đoạn đầu sử dụng allopurinol hoặc các thuốc tăng đào thải acid uric.

Chống chỉ định:

- Dị ứng với colchicin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

- Bệnh nhân có rối loạn tạo máu.

- Phụ nữ cho con bú.

- Phụ nữ có khả năng mang thai trừ khi sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả.

- Không dùng ở bệnh nhân đang lọc máu nhân tạo vì colchicin không qua lọc máu.     

- Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận đang sử dụng một chất ức chế CYP3A4 mạnh.

Thận trọng:

- Thuốc có độc tính cao, khoảng điều trị hẹp, có thể gây ức chế tủy xương nặng. Cần ngừng thuốc trong trường hợp xuất hiện rối loạn tạo máu như sốt, chảy máu, xuất huyết dưới da.

- Thuốc có chứa lactose: bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp khi không dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

- Khi dùng để điều trị đợt gout cấp: phải thận trọng ở người suy thận hoặc suy gan

- Thận trọng với người mắc bệnh tim, thận hay bệnh tiêu hoá. Bệnh nhân cao tuổi bị suy nhược dễ bị ngộ độc do tích tụ thuốc.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Thời kỳ mang thai: Không dùng colchicin cho người mang thai do gây quái thai trên động vật thí nghiệm trong nghiên cứu tiền lâm sàng.

Thời kỳ cho con bú: Colchicin được bài tiết qua sữa mẹ. Do đó chống chỉ định dùng colchicin ở phụ nữ cho con bú.

Sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc:

Thuốc có thể gây tác dụng không mong muốn là chóng mặt và buồn ngủ, cần thận trọng trong các trường hợp này.

Tác dụng không mong muốn:

Thường gặp, ADR > 1/100: buồn nôn, nôn, đau bụng. Với liều cao: ỉa chảy nặng, chảy máu dạ dày-ruột, nổi ban, tổn thương thận và gan.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:Viêm thần kinh ngoại biên, bệnh cơ, tiêu cơ vân, rụng tóc, ức chế sự sinh tinh, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu và thiếu máu bất sản.

Tương tác thuốc:

- Kháng sinh macrolid: tăng nguy cơ ngộ độc colchicin khi dùng cùng với clarithromycin hoặc erythromycin, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận từ trước.

- P-glycoprotein hoặc thuốc ức chế CYP3A4 mạnh: Colchicin là chống chỉ định ở những bệnh nhân suy thận hoặc gan người đang dùng thuốc ức chế P-glycoprotein (ví dụ như ciclosporin, verapamil hoặc quinidine) hoặc một chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ như ritonavir, atazanavir, indinavir, clarithromycin, telithromycin, itraconazol hoặc ketaconazol). Việc giảm liều colchicin hoặc ngừng điều trị colchicin được khuyến cáo ở những bệnh nhân có chức năng thận hoặc gan bình thường nếu điều trị với một P-glycoprotein hoặc chất ức chế CYP3A4 mạnh là cần thiết.

- Ciclosporin: Colchicin nên được sử dụng thận trọng với ciclosporin do sự gia tăng nguy cơ có thể nhiễm độc thận và cơ.

- Vitamin: Colchicin làm giảm  hấp thu vitamin B12 do tác động độc đối với niêm mạc ruột non. Sự hấp thu này có thể được phục hồi.

- Statin, fibrat, digoxin: các nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân được tăng lên bởi sự kết hợp của colchicin với các thuốc này.

Liều dùng – Cách dùng:

- Điều trị gout cấp: Liều ban đầu là 0,5 - 1 mg, sau đó cứ cách 1-2giờ lại uống 0,5 mg hoặc cứ cách 2 giờ lại uống 1,0 mg cho đến khi hết đau hoặc bị nôn hay ỉa chảy. Tổng liều trung bình colchicin uống trong 1 đợt điều trị là 4,0-6,0mg. Đau và sưng khớp thường giảm sau 12 giờ và thường hết hẳn sau khi dùng thuốc 48-72 giờ. Nếu uống lại thì đợt uống mới phải cách lần uống cũ 2-3 ngày nếu không thì các tổn thương do colchicin gây ra chưa kịp hồi phục và thuốc có thể bị tích tụ.

- Dự phòng ngắn hạn trong giai đoạn đầu sử dụng allopurinol hoặc các thuốc tăng đào thải acid uric: 0,5 mg/lần x 2-3 lần / 24 giờ.

- Liều lượng ở người suy thận và suy gan: Vì thanh thải colchicin bị giảm và thời gian bán thải tăng ở người suy thận, nhà sản xuất khuyến cáo phải thận trọng khi dùng thuốc ở người có biểu hiện sớm tổn thương thận. Đối với người có độ thanh thải creatinin vượt quá 50ml/phút, có thể uống 0,6mg/lần, 2 lần mỗi ngày. Nếu thanh thải creatinin 35-50 ml/phút, có thể uống 0,6mg/ngày. Nếu thanh thải creatinin 10-34 ml/phút, có thể uống 0,6 mg cách 2-3 ngày/lần. Phải tránh dùng thuốc khi thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút. Colchicin thường không được dùng cho người bệnh làm thẩm phân máu. Không dùng trong trường hợp suy thận, suy gan nặng.

- Người già: sử dụng thận trọng, giảm liều trong trường hợp cần thiết.

Quá liều và xử trí:

Liều gây độc là khoảng 10mg. Liều gây chết là trên 40mg.

Ngộ độc colchicin chủ yếu là do ý đồ tự tử. Ngộ độc là rất nặng và tỷ lệ tử vong rất cao (30%).

Các triệu chứng ngộ độc xuất hiện sau khi uống thuốc từ 1 đến 8 giờ. Đau bụng nhiều và lan toả, nôn nhiều, liệt ruột, ỉa chảy nhiều có thể có máu. Ngoài ra còn có thể bị viêm dạ dày, đau khớp, hạ calci huyết, sốt, phát ban, kể cả ban như sốt hồng ban, sau đó là mất nước dẫn đến thiểu niệu. Tổn thương thận dẫn đến thiểu niệu và đái ra máu. Gan to và các transaminase tăng mạnh. Các rối loạn về máu (tăng bạch cầu sau đó là giảm bạch cầu và tiểu cầu do tổn thương tuỷ), thở nhanh, rụng tóc (vào ngày thứ 10). Nhược cơ nặng và có thể liệt thần kinh trung ương đi lên trong lúc bệnh nhân vẫn tỉnh táo. Tiên lượng khó khăn. Tử vong thường xảy ra vào ngày thứ 2 hoặc ngày thứ 3 do rối loạn nước - điện giải, suy hô hấp, truỵ tim mạch và nhiễm khuẩn huyết.

Không có điều trị đặc hiệu cho ngộ độc và quá liều colchicin. Tăng đào thải thuốc bằng rửa dạ dày rồi sau đó là hút tá tràng và dùng than hoạt. Các biện pháp điều trị hỗ trợ là phục hồi cân bằng nước - điện giải, dùng kháng sinh, dùng trị liệu chống sốc, cho thở ôxy để đảm bảo trao đổi hô hấp tốt. Thẩm phân máu không có hiệu quả.

Bảo quản: Trong bao bì kín, nơi khô, dưới 300C.

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

  Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của bác sỹ.

Để xa tầm tay trẻ em. Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sỹ.

Không dùng khi thuốc quá hạn sử dụng hoặc khi vỉ thuốc bị rách,

viên thuốc bị vỡ hay biến màu…

SẢN PHẨM CÙNG LOẠI

SẢN PHẨM THEO NHÓM